口服多肽传递系统的挑战    

为了使口服多肽治疗有效，处方必须：    

• 防止多肽在胃肠道中降解

• 促进多肽的渗透性

多肽需要被亲脂化后才能与脂质辅料结合    

大多数多肽是亲水的，因此不能与脂质处方结合。他们需要被亲脂化(即增加LogP)。    

疏水离子对(HIP) 是一种增加多肽亲脂性的策略。以下三种模型的多肽用HIP亲脂化后，Log P显著增加，证实HIP-多肽是亲脂的。    

自乳化给药系统(SEDDS)：一种简单有效的解决方案    

• 由油相、表面活性剂和溶剂的混合物组成，在整个消化过程中使药物保持溶解

• 对HIP-多肽提供有效的保护，免受酶降解和谷胱甘肽还原

• 透过肠粘膜细胞

• 实现对HIP-多肽的高载药量

固体脂质纳米粒(SLN)和纳米结构脂质载体(NLC)：一种有潜力的解决方案    

• 脂质纳米载体有望增加多肽向肠上皮细胞的传递，因为纳米级别微粒有利于细胞内转运。

• 固体脂质纳米粒(SLN)由室温和体温下的固态脂质组成，通常是长链脂肪酸甘油三酯或部分甘油酯、脂肪酸、蜡等。

• 纳米结构脂质载体(NLC)包含室温和体温下的固体和液体脂质。液体脂质作为固体脂质的结晶抑制剂。

• 纳米粒子在体外模型中被证明能够穿过粘液和肠上皮细胞。